Леупрорелин ацетат је синтетички аналог гонадотропин{0}}ослобађајућег хормона (ГнРХ) који игра важну улогу у савременој ендокриној терапији и лечењу рака. Инхибира лучење полних хормона регулацијом функције хипоталамуса-хипофизе-гонаде (ос ХПГ).
Пхармацологицал Мецханисм
У нормалним физиолошким условима, ГнРХ лучи хипоталамус на пулсирајући начин, стимулишући хипофизу да ослобађа лутеинизирајући хормон (ЛХ) и фоликуло{0}}стимулирајући хормон (ФСХ), чиме регулише лучење естрогена или андрогена од стране гонада.
Леупрорелин ацетат показује карактеристике "активације праћене инхибицијом":
Иницијална фаза стимулације: У почетној фази употребе, привремено повећава лучење ЛХ и ФСХ, што доводи до повећања нивоа полних хормона (познато као „ефекат пламена“).
Фаза континуиране употребе: Због континуиране стимулације ГнРХ рецептора, рецептори се подвргавају десензибилизацији и смањеној регулацији, што на крају инхибира лучење ЛХ и ФСХ.
Коначни ефекат: Значајно смањује нивое естрогена или тестостерона у телу, постижући ефекат "хемијске кастрације".
